약물요법은 탈모 초기에 특히 효과가 좋기 때문에 조기진단이 매우 중요하다. 조기진단과 적절한 약물치료로 탈모를 어느 정도 예방할 수가 있고 빛나리가 되는 시기도 늦출 수가 있다.
대머리 치료제는 한번 약을 쓰게 되면 장기간 사용해야 하기 때문에 안전성이 매우 중요하다. 현재 미국 식품의약청(FDA)에서 허가된 약제는 미녹시딜과 프로페시아 두 종류가 있다.
미녹시딜은 원래 고혈압 치료제로 개발되다가 부작용으로 털이 자라는 것을 이용하여 개발된 도포용 발모제이다. 미녹시딜의 모발성장 기전은 아직도 밝혀지지 않고 있으며, 전두부 보다 주로 정수리 부위 탈모에 효과가 있고 효과를 확인하기까지 6개월 이상 걸리므로 매일 꾸준히 발라주어야 한다. 남성은 효능이 뛰어난 5% 제제를 사용하는 것이 좋으며 여성은 얼굴 등의 솜털이 굵어질 수 있기 때문에 2~3% 제제를 사용하는 편이 안전하다. 마이녹실, 목시딜, 스칼프메드 등의 상품으로 시판되고 있다.
피나스테라이드는 대머리와 전립선 비대증의 원인이 되는 DHT의 생성을 억제하는 물질로 5-알파환원효소의 기능을 억제한다.
원래는 전립선 치료제로 이용되었는데 부작용으로 모발이 자라는 것을 치료제로 개발한 것이다. 피나스테라이드의 효과는 이미 있던 모발이 자라면서 점차 굵어지는 것이 아니고 모발이 빠지고 새로 날 때 굵어지기 때문에 미녹시딜과 마찬가지로 적어도 6~12개월은 복용하여야 효과가 나타난다.
주로 정수리와 전방중앙부(정수리에서 앞쪽으로 내려오는 두피의 가운데 부분)의 남성형 탈모증에 쓰인다. 양측 M자형 탈모에는 정수리에 비해 비교적 효과가 낮은 편이다.

프로페시아를 복용하면 성기능이 떨어진다?
프로페시아와 관련하여 발기부전이나 성욕감퇴 등의 부작용이 화제가 되는 경우가 많은데, 실제 그러한 부작용은 100명 중 2~3명 정도에 불과하다. 특히 40대 이상 남성의 경우 생리적으로 성기능이 감소되기 시작하는데 심리적으로 프로페시아로 인하여 성기능이 감소되었다고 생각하기 쉽다. 또한 이러한 부작용은 나타난다 하더라도 프로페시아 복용을 중단하면 곧 사라지는 것으로 알려져 있다.